Wissenswertes über Opioide und wann sie zum Einsatz kommen

30 Juli, 2019
Opioide werden meist als Schmerzmittel verwendet, können jedoch auch andere Symptome lindern. Sie werden normalerweise auf speziellen Rezeptoren verschrieben. 

Schon seit Menschengedenken sind wir auf der Suche nach effektiven Schmerzmitteln, um Leid zu lindern und die Lebensqualität zu verbessern. Opioide werden vielfach eingesetzt, um starke Schmerzen zu reduzieren und dieses Ziel zu erreichen.

Der Konsum dieser Medikamente hat in den letzten Jahren stark zugenommen: Der Pro-Kopf-Verbrauch ist in Deutschland inzwischen fast so hoch wie in den USA. Missbrauch ist ein riesiges Problem, denn Opioide machen süchtig. Sie werden häufig verschrieben, um Patienten zufriedenzustellen, machen diese dann jedoch abhängig oder gelangen auch in falsche Hände. 

Erfahre heute mehr über Opioide und wie sie zum Einsatz kommen.

Opioide: Klassifizierung

Opioide
Opioide kommen immer häufiger zum Einsatz, machen jedoch stark abhängig!

Opioide können je nach Wirkprofil unterschiedlich eingeteilt werden:

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Opioide: Reine Agonisten

Opioide, die rein agonistisch wirken, binden direkt an μ-Rezeptoren und haben eine ausschließlich aktivierende Wirkung. Sie stillen deshalb Schmerz und lösen Euphorie aus. Doch sie führen auch zu Atemdepression, Verstopfung, Übelkeit, Brechreiz und Harnretention.

Dass durch die Aktivierung der Rezeptoren so viele Wirkungen ausgelöst werden, ist in der Behandlung von Schmerzen ein großer Nachteil. Denn die gewünschte Schmerzlinderung geht mit zahlreichen unangenehmen Nebenwirkungen einher. 

Der Prototyp für ein Opioid mit rein agonistischer Wirkung ist Morphin. Je höher die Dosis, desto besser wird Schmerz gelindert. Doch damit nehmen auch diverse Nebenwirkungen zu.

Auch Heroin wirkt stark schmerzstillend, da es jedoch ein starkes Suchtmittel ist, ist es in den meisten Ländern nicht als Schmerzmittel erlaubt. 

Reine Agonisten sind opioide Arzneimittel, die eine sehr starke intrinsische Aktivität aufweisen. Sie werden häufig in folgenden Fällen eingesetzt, um Schmerzen zu lindern:

  • nach Operationen
  • bei starkem chronischen Schmerz, der nicht durch andere Schmerzmittel gestillt werden kann
  • zur begleitenden Behandlung von Krebs
  • bei starken vorübergehenden Schmerzen
  • und bei Schmerz durch Herzinfarkt

Opioide: Gemischte Agonisten-Antagonisten

Opioide als Schmerzmittel
Agonisten sind meist zur Linderung starker Schmerzen sehr effektiv. Sie verursachen jedoch auch viele unangenehme Nebenwirkugen.

Opioide mit gemischter agonistisch-antagonistischer Wirkung sind nicht spezifisch, was bedeutet, dass sie eine partiell agonistische oder auch antagonistische Aktivität ausüben können. Sie verzeichnen bei μ-Rezeptoren eine schwache intrinsische Aktivität, an κ-Rezeptoren und δ-Rezeptoren jedoch eine hohe intrinsische Aktivität. Durch die gleichzeitige Aktivierung dieser Rezeptoren wirken sie stark schmerzstillend.

Zwar führen diese Medikamente nicht zu einer Atemdepression, doch sie haben auch verschiedene unangenehme Nebenwirkungen, wie beispielsweise Halluzinationen, Nervosität und Brechreiz. 

Außerdem machen sie ebenfalls abhängig, doch die Arzneimittelabhängigkeit überschneidet sich nicht mit rein agonistischen Medikamenten, die an μ-Rezeptoren binden. In diese Gruppe gehört beispielsweise das Medikament Pentazocin, ein zentral wirkendes Analgetikum, das jedoch in Deutschland nicht mehr zugelassen ist.

  • Gemischte Agonisten-Antagonisten werden inbsbesondere zur Linderung von mäßigen bis intensiven Schmerzen eingesetzt. 

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Opioide: Partialagonisten

Partialagonisten weisen eine geringere intrinsische Aktivität als reine Agonisten auf. In Kombination mit reinen Agonisten kann dieses Arzneimittel deshalb auch antagonistisch wirken.

Das einzige pharmakoligisch genutzte Medikament dieser Gruppe ist Buprenorphin, das eine 20-30fach stärkere analgetische Wirkung als Morphin aufweist. Es interagiert mit verschiedenen Rezeptoren. Darüber hinaus hat es eine besonders lange Wirkdauer, wobei es auch länger dauert, bis man davon abhängig wird.

Buprenorphin wird häufig in folgenden Fällen eingesetzt:

  • Behandlung mäßiger oder starker Schmerzen
  • Analgesikum vor oder nach Operationen
  • bei Abhängigkeit von anderen Opioiden, wie Heroin

Opioide: Reine Antagonisten

Opioide als Schmerzmittel
Antagonisten können beispielsweise nach einer Betäubung eine Abhängigkeit von Opioiden vermeiden.

Reine Antagonisten wirken mit unterschiedlicher Affinität an allen Rezeptortypen, weisen jedoch keine intrinsische Aktivität auf. Die Affinität ist bei μ-Rezeptoren höher als bei κ- und δ-Rezeptoren.

In dieser Gruppe befindet sich beispielsweise das Medikament Naloxon, das meist in medizinischen Notfällen verabreicht wird, um eine Überdosis an Opioiden, die lebensbedrohlich wirken, zu behandeln. Es handelt sich also um ein Antidot, das bei einer Opiatintoxikation eingesetzt werden kann.

Naloxon kommt jedoch auch nach einer Narkose zum Einsatz, um die Wirkung opioider Medikamente, die während einer Operation verwendet werden, wieder aufzuheben. Dieses Arzneimittel wird außerdem bei Neugeborenen verwendet, um die Effekte von Opioiden zu reduzieren, welche die schwangere Mutter vor der Geburt des Kindes erhält.

  • Trescot, Andrea M., M., Datta, Sukdeb, M., Lee, Marion, M., & Hansen, Hans, M. (2008). Opioid Pharmacology. Pain Physician . https://doi.org/https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18443637
  • Waldhoer, M., Bartlett, S. E., & Whistler, J. L. (2004). Opioid Receptors. Annual Review of Biochemistry. https://doi.org/10.1146/annurev.biochem.73.011303.073940