Nichtsaure Nichtopioid-Analgetika

12 März, 2020
Nichtsaure Nichtopioid-Analgetika haben nicht nur schmerzstillende, sondern auch antipyretische, das heißt fiebersenkende Wirkungen. Sie kommen deshalb in der Regel bei Schmerzen und Fieber zum Einsatz. 

Nichtopioid-Analgetika enthalten verschiedene Arzneistoffe mit unterschiedlichen Wirkmechanismen. Zusätzlich zu den typischen nichtsteroidalen Antirheumatika (NASR) und den selektiven COX-2-Hemmern gehören auch Arzneimittel wie Paracetamol und Metamizol in diese Gruppe.

Nichtopioid-Analgetika teilt man aufgrund ihrer chemischen Eigenschaften in zwei Gruppen ein:

  • Saure: Dazu gehören zum Beispiel nichtsteroidale Antirheumatika wie Ibuprofen, Acetylsalicylsäure und Diclofenac.
  • Nichtsaure: Zu dieser Gruppe gehören Paracetamol und Metamizol. In unserem heutigen Artikel konzentrieren wir uns auf diese beiden Arzneimittel.

Der Mechanismus beruht in beiden Gruppen von Schmerzmitteln auf der Hemmung der Synthese von Prostaglandinen, doch es gibt kleine Unterschiede, die wir im Laufe des Artikels erklären werden.

Nichtsaure Nichtopioid-Analgetika: Paracetamol

Nichtsaure Nichtopioid-Analgetika: Paracetamol 
Paracetamol zählt zu den am häufigsten eingesetzten Schmerzmitteln, um Fieber bei Infektionskrankheiten zu senken.

Paracetamol ist ein Schmerzmittel aus der Gruppe des Anilin-Typs. Es weist schmerzstillende und antipyretische Eigenschaften auf und kommt deshalb vorwiegend zur Behandlung mäßiger Schmerzen und Fieberepisoden zur Anwendung.

Dieses Schmerzmittel wurde im Jahre 1877 in Deutschland entdeckt. Heute zählt es in Europa und den Vereinigten Staaten von Amerika zu den am meisten verwendeten Analgetika. Es steht als Generikum zur Verfügung und ist im Handel auch unter verschiedenen Markennamen erhältlich.

Wirkungsmechanismus

Paracetamol wirkt schmerzstillend und fiebersenkend, jedoch nicht entzündungshemmend, obwohl es auf das Enzym Cyclooxygenasen (COX) wirkt, doch es hemmt nur das Enzym COX des Typs 3 auf zentraler Ebene.

Deshalb erfolgt die Hemmung der Synthese von Prostaglandin nicht im peripherischen Bereich und das Medikamente wirkt nicht entzündungshemmend. Prostaglandine sind Moleküle, die für das Schmerzempfinden verantwortlich sind. Wenn ihre Synthese verhindert wird, werden Schmerzen als weniger stark empfunden.

Bei Fieberepisoden erhöht sich die Synthese von Prostaglandin. Durch die Hemmung des COX-3 und die damit einhergehende Hemmung der Prostaglandinsynthese senkt Paracetamol die Körpertemperatur.

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Nebenwirkungen von Paracetamol

Hervorzuheben ist bei den Nebenwirkungen dieses Schmerzmittels vor allem seine Hepatoxizität, das heißt, dass sich dieses Medikament schädlich auf die Leber auswirkt. Dies ist allerdings nur bei einer Überdosierung der Fall, wenn das aus dem Stoffwechsel resultierende Abbauprodukt nicht korrekt neutralisiert werden kann. Denn dann schädigt es die Leber, was zu einer Lebernekrose führen kann.

Das toxische Abbauprodukt, das bei der Verstoffwechselung von Paracetamol entsteht, nennt sich NAPQI oder N-Acetyl-p-benzochinonimin. Wenn der Gluthationspeicher erschöpft ist, kann diese Substanz nicht mehr neutralisiert werden.

Zusätzlich zur Schädigung der Leber können auch andere Nebenwirkungen auftreten:

  • Intoleranz
  • Veränderte Nierenfunktion
  • Kopfschmerzen
  • Verwirrung
  • Überempfindlichkeit

Nichtsaure Nichtopioid-Analgetika: Metamizol

Nichtsaure Nichtopioid-Analgetika: Metamizol
Im Unterschied zu Paracetamol hat der Arzneistoff Metamizol örtliche entzündungshemmende Wirkungen.

Metamizol zählt zur Gruppe der Pyrazolone und kommt wie auch Paracetamol bei der Behandlung von Fieber und Schmerzen zum Einsatz. Es wurde zum ersten Mal im Jahre 1920 in Deutschland synthetisiert und steht als Generikum oder unter verschiedenen Handelsbezeichnungen zur Verfügung.

Wirkungsmechanismus

Metamizol hat seine antipyretische und schmerzstillende Wirkung seiner Fähigkeit zu verdanken, die Synthese von entzündungsfördernden Prostaglandinen zu reduzieren. Es ist fähig, das Prostaglandin Synthetase zu hemmen. Dieses Enzym katalysiert die Synthese neuer Prostaglandine.

Andererseits hemmt Metamizol auch Fieber, das durch Lipopolysaccharide (LPS) verursacht wird. Außerdem hat dieses Arzneimittel spasmolytische Wirkungen, die mit der Hemmung des intrazellulären Calciums als Resultat der reduzierten Synthese von Inositolphosphaten assoziiert wird.

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Nebenwirkungen von Metamizol

Nichtsaure Nichtopioid-Analgetika: Metamizol
Zu den wichtigsten Risiken von Metamizol zählt die Agranulozytose, deshalb ist es wichtig, die Einnahme gut zu überwachen.

Metamizol unterscheidet sich von anderen nichtopioiden Analgetika, die Einfluss auf die Synthese von Prostacyclin nehmen, dadurch, dass es keine wichtigen Nebenwirkungen im Magen-Darm-Trakt auslöst.

Doch wie jedes Arzneimittel hat auch Metamizol verschiedene Nebenwirkungen. Zu den wichtigsten gehören Unverträglichkeitsreaktionen, die folgende Beschwerden auslösen können:

  • Agranulozytose: Es handelt sich um eine ernste Nebenwirkung. Es kommt zu einem (nahezu) vollständigen Mangel an Granulozyten im Blut. Granulozyten gehören zur Gruppe der weißen Blutkörperchen und sind für die Immunabwehr wichtig.
  • Leukopenie oder Leukozytopenie: In diesem Fall sind die Werte der Leukozyten im Blut zu gering.
  • Thrombozytopenie: Die Anzahl der plasmatischen Blutplättchen ist zu niedrig.

Abschließend möchten wir an die Wichtigkeit dieser Arzneimittel in der Kontrolle von Krankheiten mit Entzündungsprozessen und Fieber erinnern. Es handelt sich um die weltweit am meisten verabreichten Schmerzmittel.

Doch wie bei allen Medikamenten gilt es auch bei diesen, die mögliche Nebenwirkungen zu berücksichtigen. Deshalb ist es wichtig, sich nicht selbst medikamentös zu behandeln. Lasse dich immer ärztlich untersuchen und informiere dich bei deinem Arzt oder Apotheker ausführlich über die Medikamente, die du einnimmst.