Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR)

7 April, 2020
Nichtsteroidale Antirheumatika kommen sehr häufig zur Anwendung, da sie sehr starke schmerzstillende Eigenschaften aufweisen und außerdem rezeptfrei gekauft werden können. 

Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR) kommen zum Einsatz, um Schmerzen zu lindern, Fieber zu senken und Entzündungen zu hemmen. Außerdem weisen sie auch thrombozytenhemmende Eigenschaften auf.

NSAR finden bei rheumatischen Schmerzen, Entzündungskrankheiten und degenerativen Erkrankungen Anwendung. Außerdem werden sie auch bei nicht rheumatischen Krankheiten, wie Migräne, Zahnschmerzen oder im Allgemeinen bei Entzündungsprozessen verwendet.

Viele verwenden nichtsteroidale Antirheumatika ohne ärztliche Verschreibung, da sie rezeptfrei in der Apotheke verkauft werden. Doch dabei sollte berücksichtigt werden, dass diese Medikamente Nebenwirkungen haben und die ärztliche Beratung immer notwendig ist.

Es gibt innerhalb der Gruppe der NSAR kein Medikament, das besser oder sicherer wäre. Deshalb sollten diese Arzneimittel auf keinen Fall ohne ärztliche Beratung in Kombination mit anderen Medikamenten eingenommen werden. Denn unvorhergesehene Wechselwirkungen könnten Probleme verursachen. 

Wie wirken nichtsteroidale Antirheumatika?

Wie wirken nichtsteroidale Antirheumatika?
NSAR hemmen Enzyme, die bei Entzündungsreaktionen eine wichtige Rolle spielen.

Oral verabreichte nichtsteroidale Antirheumatika werden über den Gastrointestinaltrakt resorbiert und gelangen danach in den Blutkreislauf. Dort binden sie sich großteils an das Plasmaprotein AlbuminDies ist wichtig, da die Dosis des Arzneimittels im Falle einer Hypoalbuminämie angepasst werden muss. Ansonsten ist die Konzentration an freien Arzneistoffmolekülen im Blut zu hoch und deshalb auch die Wirkung stärker.

Die freien Arzneistoffmoleküle erzielen schmerzstillende und entzündungshemmende Wirkungen, doch wie? Diese Arzneimittel zeichnen sich durch unterschiedliche Wirkmechanismen aus, die wie folgt funktionieren:

  • Hemmung des Enzyms Cyclooxygenase (COX): Dies ist der wichtigste Wirkmechanismus der NSAR. Durch die Hemmung dieses Enzyms gehen die durch Prostaglandine verursachten Schmerzen und Entzündungsreaktionen zurück.
  • Effekte, die nicht im Zusammenhang mit Prostaglandinen stehen, wie zum Beispiel die Hemmung der Neutrophilen oder entzündungsfördernder Mediatoren wie Stickstoffmonoxid unter Einfluss von Zytokinen.
  • Apoptose: Prostaglandine hemmen die Apoptose (programmierter Zelltod) und dies kann zumindest teilweise erklären, warum bestimmte nichtsteroidale Antirheumatika mit einem verminderten Risiko für bestimmte Krebsarten in Verbindung stehen.

Nichtsteroidale Antirheumatika: Klassifizierung

In der Gruppe der nichtsteroidalen Antirheumatika unterscheidet man zwischen nicht selektiven NSAR und selektiven COX-2-Hemmern.

Zur Familie der nicht selektiven NSAR gehören zum Beispiel folgende Arzneimittel:

  • Acetylsalicylsäure: Aspirin
  • Pyrazolone: Metamizol
  • Aminophenole: Paracetamol
  • Arylpropionsäurederivate: Ibuprofen
  • Essigsäurederivate: Indometacin
  • Oxicame: Piroxicam
  • Anthranilsäurederivate: Mefenaminsäure

Zu den selektiven COX-2-Hemmern gehören zum Beispiel Meloxicam, Nimesulid, Etodolac und Coxibe, wie etwa Celecoxib.

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NSAR: Pharmakokinetik

Diese Arzneimittel werden rasch absorbiert. Die Verabreichung erfolgt oral, doch es gibt auch topische, intravenöse und rektale Formate. Nach der Absorption erreicht die Konzentration im Blut nach ungefähr zwei bis drei Stunden die maximalen Werte.

Es empfiehlt sich, nichtsteroidale Antirheumatika in Kombination mit Lebensmitteln einzunehmen, da sie sonst der Darmschleimhaut schaden können.

Die meisten Medikamente dieser Gruppe haben eine sehr hohe Bindung an das Plasmaprotein Albumin (zwischen 95 und 99 Prozent). Dies ist wichtig zu berücksichtigen, denn diese starke Bindung kann zu vielen Interaktionen mit anderen Arzneimitteln führen, die ähnliche Eigenschaften aufweisen. 

NSAR werden in der Leber verstoffwechselt, manche haben aktive Metaboliten. Fast alle durchlaufen den enterohepatischen Kreislauf in einem bestimmten Grad. Nach der Verstoffwechselung werden die Arzneistoffe über die Niere ausgeschieden. Deshalb müssen Patienten mit Niereninsuffizienz vorsichtig sein, die Dosis muss genau eingestellt werden.

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Nebenwirkungen

nichtsteroidale Antirheumatika Nebenwirkungen
Zu den häufigsten Nebenwirkungen der nichtsteroidalen Antirheumatika gehören Magenbeschwerden. Deshalb sollte man diese Arzneimittel immer zusammen mit dem Essen einnehmen. 

Alle Medikamente haben Nebenwirkungen. Deshalb ist es wichtig, diese zu kennen und die Risiken mit dem Arzt abzuklären.

Nichtsteroidale Antirheumatika haben insbesondere negative Auswirkungen auf den Magen-Darm-Bereich. Dies führt oft dazu, dass die Einnahme nicht richtig eingehalten wird. Sie sind außerdem schädlich für die Nieren.

Weitere mögliche Nebenwirkungen sind:

  • Bluthochdruck
  • Herzbeschwerden
  • Ausschläge
  • Flüssigkeitsretention

Vergiss also nicht, dass du vor der Einnahme dieser Arzneimittel immer einen Arzt konsultieren solltest. Außerdem ist es wichtig die Nebenwirkungen zu kennen und die Medikamente richtig einzunehmen, damit sie ihr Ziel erreichen.